值得一提的是，不同人身上的癌细胞，其“生命力”都不一样，只有找到它们的“死穴”，才能置其于死地。在临床中，有些病人的肿瘤分期、病理类型以及身体状况等很相似，但其治疗效果差异却很大：有些病人对化疗非常敏感，有些对化疗却一点反应都没有，这是由于每个人的肿瘤细胞上导致癌变的“点”不一样，所以必须针对这一个“靶”进行攻击才能收到效果。也就是说，即使是同一类癌细胞如腺癌、鳞癌或小细胞癌等，也不能简单地使用同一种化疗药物或靶向药物，而是要在进行诸如肿瘤细胞基因检测或免疫组化等检查后，再决定使用哪一种药物。目前的靶向治疗药物仅对部分有特殊基因突变或肿瘤标志物的病人有效。
在药物剂量方面，传统化疗在一定范围内的药效与剂量成正比关系(剂量越大、细胞毒性也越大)，而靶向治疗则与靶分子表达、生物学计量有关;传统化疗常有令人难以接受的不良反应，如恶心、呕吐、脱发、血细胞下降等，而且要求病人健康状况较好才能耐受治疗，而靶向治疗的不良反应较轻微，病人一般能耐受。靶向治疗和化疗药物一起使用，不仅可增加疗效，而且可降低毒性和不良反应。
但是，靶向治疗的研究还处于刚开始的阶段，药物基本上靠进口，价格昂贵，治疗效果还不满意。尽管如此，靶向治疗仍是未来癌症治疗的方向之一。
